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兽用抗生素替米考星

替米考星是一种非处方药，是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物。

该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得收率很高的替米考星。由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素，药用其磷酸盐。

药品类型：抗生素

制作工艺：替米考星是泰乐菌素经酸水解后的衍生物，是半合成的大环内酯类抗生素。替米考星与3, 5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。

药动学：本品内服和皮下注射吸收快，但不完全。表观分布容积大，肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进入乳房，乳中药物浓度较高，维持时间长，乳中半衰期长达1--2天。

药理作用：替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，两者对革兰氏阴性菌、禽多杀性巴氏杆菌、红斑丹毒丝菌、螺旋体、胸膜肺炎放线杆菌和鸡毒支原体均有较强的抑菌效果，对其他菌则表现为抑菌效果较弱或抗药性。但替米考星对部分病原菌如鸡白痢沙门菌、鼠伤寒沙门菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明显强于酒石酸泰乐菌素，可以抑制蓝耳病毒复制，达到控制蓝耳病的发展。

适 应 症： 

1：替米考星主要用于由溶血性巴斯德氏菌、出血败血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放线杆菌、 支原体及其它对该药敏感的微生物所引起的牛、羊、猪和鸡的感染性疾病，特别是包括家畜肺炎、猪气喘病、鸡慢性呼吸道疾病在内的呼吸道感染以及奶牛乳房炎；

2：替米考星对慢性支气管炎及其它呼吸道疾病具有良好的效果，主要用药方式为皮下注射。替米考星奶牛乳房炎时，可采用皮下注射或乳房灌注，并能有效地抑制金黄色葡萄球菌和乳房内感染。替米考星用于猪霉形体肺炎时，主要采用拌料饲喂的方式。禽支原体病时，则多加入饮水用药，但产蛋鸡不能用。

不良反应：市面上替米考星大多数是粉剂，因为注射会机体的毒性较大，治疗量和致死量非常接近，所以拌料使用更加安全。　本品禁止静注，牛一次静注5mg/kg即可致死，对猪、马和灵长类也易致死，其毒作用的靶器官是心脏，可引起负性心力效应。

用法用量： 使用替米考星之后要加快胃排空，可以停留药物在胃内停留的时间，因为替米考星的苦味比较重，在胃中停留的时间过长与胃粘膜接触面积就会增大，从而增加对胃粘膜的刺激，造成胃溃疡的风险。

使用替米考星之前需要对猪群控制饲料，然后再拌料喂，这样容易被小肠吸收，从而提高替米考星的药效，避免对胃粘膜的损伤。

混饲：每1000公斤料，猪200-400克；混饮：每升水，鸡75-150毫克，连用5天。内服：一次量，每公斤体重，猪15毫克，每日1次，连用5天。

替米考星与什么配伍好呢？

在临床上替米考星与氟苯尼考治疗呼吸道疾病效果最好，因为替米考星组织穿透能力强，在肺组织中药物浓度最高，可以有效的控制和治疗呼吸道疾病。氟苯尼考通过其脂溶性弥散进入细菌细胞内抑制细菌蛋白质的合成，广泛分布于动物机体，从而起到抑菌的作用。

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