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甲硝唑作为第一代硝基咪唑抗原虫药物,对厌氧菌也有很好的抗菌作用。其上市时间长、价格低的优势更使其成为临床普遍使用的药物。
但是,下面这几个问题你全知道吗?
1、甲硝唑不可与这些药物合用
药物相互作用[1-3]:
a. 不可与氯霉素合用:甲硝唑可引起骨髓发育不良,与氯霉素合用可增加血液系统出现不良反应的风险。
b. 不可与乙醇合用:二者合用可发生双硫仑反应,患者产生急性精神病、精神错乱。服用甲硝唑停药后 1~2 周禁止饮酒、使用含乙醇药物。同理甲硝唑也不可与双硫仑合用。
c. 不可与免疫抑制药合用:甲硝唑会抑制霉酚酸酯对机体的作用。
d. 不可与口服抗凝剂合用:可增强如华法林等口服抗凝药的抗凝作用,出血风险加大。
e. 不可与肝药酶抑制剂合用:如西米替丁等肝药酶抑制剂会抑制甲硝唑的代谢,合用时需检测血药浓度,即时调整剂量。
f. 不可与肝药酶诱导剂合用:甲硝唑与苯妥因等肝药酶诱导剂合用时,甲硝唑的代谢加快,血药浓度降低;苯妥因等肝药酶诱导剂的代谢减慢,血药浓度上升。
配伍禁忌度[3]:
常用药物配伍禁忌如下:
与氨苄西林钠舒巴坦钠配伍产生白色沉淀;
与氨曲南配伍不相容,4 小时内由无色变为橙色;
与地西泮配伍不相容,出现密集的白色不透明沉淀;
与丹曲林配伍不相容,出现黄色云状沉淀;
与更昔洛韦伍不相容,出现黄色沉淀;
与盐酸氨溴索注射液射液配伍紫外吸收光谱发生改变,含量降低。
2、甲硝唑的不良反应
a. 常见不良反应
心血管系统:T 波变平;
消化系统:恶心、有时伴有头痛、厌食症、偶有呕吐、腹泻、腹部绞痛、便秘;
免疫系统:荨麻疹、红斑疹、潮红、鼻充血、口干(或阴道或外阴干燥)和发烧;
神经系统:头痛、晕厥、头晕、眩晕、不协调、共济失调、意识模糊、构音障碍、易怒、抑郁、无力和失眠;
皮肤/皮下组织:红疹和瘙痒;
泌尿系统:排尿困难、膀胱炎、多尿、尿失禁和骨盆压感、尿液变黑;
其他:口腔金属味、舌炎和口腔炎、阴道念珠菌增生、性交困难、性欲减退、直肠炎、关节痛、血清病。
b. 严重不良反应
消化系统:胰腺炎;
血液系统:可逆性白细胞减少症(白细胞减少症)、血小板减少症;
免疫系统:史蒂文斯约翰逊综合症、中毒性表皮坏死;
神经系统:惊厥性癫痫、脑病、无菌性脑膜炎、视神经和周围神经病变(主要表现为肢体麻木或感觉异常)。
3、甲硝唑不可以肌注
甲硝唑的溶解度低,微溶于水、乙醇、丙酮、二氯甲烷,因此需要大量溶液才能充分溶解。正常剂量的甲硝唑溶液(用于治疗大多数厌氧菌感染,成人每次输注 500 mg,稀释为 500 mg/100 ml 的浓度[2])体积过大,无法肌注,选择静脉滴注。
4、甲硝唑必须一天多次给药
甲硝唑虽然是浓度依赖性抗菌药物,但他与其他浓度依赖性药物存在差异。
其清除半衰期约为 8 h,蛋白结合率低,抗生素后效应(PAE)相对较短,即药物作用于细菌一定时间后停止接触,仍可以抑制细菌生长的持续时间短[1-3]。所以甲硝唑一天一次给药,一次较大剂量会使不良反应的发生率偏高。需 Q12h 或者 Q8h 给药,分次给药也有利于维持杀菌效果。
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