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发酵中药一词来源于现代，古代称其为曲类中药，历史悠久。曲类中药最初来源于酿酒、酿醋，在《尚书·说命下》中商君武丁曰：“若作酒醴，尔惟曲蘖”。“蘖，牙米也”，意指发霉或发芽的谷物。曲类中药是指将面粉与中药原料混合，在适当的温度与湿度条件下，利用自然界的微生物使其自然发酵而成一类制剂称，常见的有六神曲、建曲、半夏曲、沉香曲和红曲等，根据采用的发酵方式可将曲类中药分为两类：一类是中药与辅料混合发酵，如六神曲、建曲、半夏曲、沉香曲等；另一类为中药直接进行发酵，如淡豆豉、百药煎等。
四气是寒、热、温、凉药性对人体阴阳盛衰、寒热变化的作用倾向，五味是指药物的酸、苦、甘、辛、咸、以及淡或涩。药物的性味常偏胜或偏弱，临床上嫌其太过或不足，发酵炮制能够对药物性味产生明显的影响，可以制其太过、扶其不足，或产生新的性味，从而达到调整治疗作用的目的，更好地适合临床需要。如黑大豆，性味苦平，有活血、利水、解毒作用，将黑大豆发酵制成豆黄，性味甘温、能祛湿痒、健脾益气；如果将黑大豆上覆盖青蒿、桑叶发酵，制成淡豆豉，则性味苦寒，具有解表除烦、宜郁解毒功能；而黑大豆与麻黄、苏叶发酵制作，该品的性味辛、微温，表明不同的发酵方法、发酵工艺，会导致中药药性、临床功用的不同。 升降沉浮是指药物对机体有向上、向下、向外、向内四种作用。是指药物对人体作用的不同趋向性，也是中医临床用药应遵循的规律之一。升降沉浮与四气五味有关。性温热、味辛甘的药物属阳，作用升浮；性寒凉、味酸苦咸的药物属阴，作用沉降。发酵炮制对药物性味产生影响，也会改变其作用趋势，即改变药物的升降沉浮。中药大黄生品苦寒沉降，气味重浊，走而不守，直达下焦，泻下作用的物质基础是番泻苷等结合型蒽醌苷，游离型蒽醌不具有泻下作用，为抑菌、抗肿瘤等有效成分。发酵炮制可利用酶、菌种将结合型蒽醌转化为游离型蒽醌，就可以缓和下泻作用；相反，利用刺囊毛霉等发酵大黄，可以将大黄中三种游离型蒽醌转化为三种结合型蒽醌而增强大黄的泻下作用。 归经是指药物对机体某部分的选择性作用，即某药对某些脏腑或经络起作用或作用明显，而对其他脏腑或经络无作用或作用下不明显。发酵炮制对归经的影响，往往是通过药性基质的作用来实现的。 发酵可使中药其原有大分子转化成小分子，更有利于机体的吸收，从而发挥更好的药效，中药的一些药性活性成分被益生菌产生的酶进行降解后形成新的化合物，产生新的治疗疗效。此外，微生物在发酵的过程中能产生大量的初级代谢产物和次级代谢产物。因此，中药经发酵后，其化学成分较多且复杂多样。而这些成分的变化起决定作用的是使用的有益菌种，菌种不同产生的酶不同，不同的酶引起代谢成分的变化，因此，发酵中药是菌种-酶-代谢产物-疗效的一个不断变化的过程， 中药经发酵后其“不变”，保健和治疗功效并未发生变化，对于动物来讲，更有利于促进采食。
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